Gli alchini sono ampiamente presenti nei prodotti naturali, nelle molecole biologicamente attive e nei materiali funzionali organici.Allo stesso tempo, sono anche importanti intermedi nella sintesi organica e possono subire numerose reazioni di trasformazione chimica.Pertanto, lo sviluppo di metodi di costruzione degli alchini semplici ed efficienti è particolarmente urgente e necessario.Sebbene la reazione di Sonogashira catalizzata dai metalli di transizione sia uno dei modi più efficaci e convenienti per sintetizzare alchini arilici o alchenil sostituiti, la reazione di accoppiamento che coinvolge elettrofili alchilici non attivati è dovuta a reazioni collaterali come l'eliminazione di bH.Ancora pieno di sfide e con meno ricerca, limitata principalmente agli alcani alogenati costosi e dannosi per l’ambiente.Pertanto, l'esplorazione e lo sviluppo della reazione di Sonogashira di reagenti di alchilazione nuovi, economici e facilmente disponibili saranno di grande importanza sia nella sintesi di laboratorio che nelle applicazioni industriali.Il team ha progettato e sviluppato in modo intelligente un nuovo ligando a pinza NN2 di tipo ammidico, stabile e facilmente disponibile, che per la prima volta ha realizzato un'efficiente ed elevata selezione di derivati alchilaminici e alchini terminali con un'ampia gamma di fonti catalitiche di nichel, economiche e facili da ottenere.La reazione di accoppiamento incrociato è stata applicata con successo alla modificazione tardiva della deaminazione e dell'alchinilazione di prodotti naturali complessi e molecole di farmaci, il che evidenzia le buone prestazioni di reazione e la compatibilità dei gruppi funzionali e fornisce novità per la sintesi di importanti alchini alchil-sostituiti.E metodi pratici.
Orario di pubblicazione: 22 novembre 2021